RCP — DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL 2%, gel

Résumé des Caractéristiques du Produit — document officiel destiné aux professionnels de santé. Texte officiel (ANSM).

Résumé des Caractéristiques du Produit

ANSM - Mis à jour le : 14/03/2025

DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL 2 %, gel

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Diclofénac diéthylamine....................................................................................................... 23,2 mg

Correspondant à diclofénac sodique...................................................................................... 20 mg

Pour 1 g de gel.

Excipients à effet notoire : Chaque gramme de gel contient :

· 50 mg de propylèneglycol (E1520),

· 0,2 mg de butylhydroxytoluène (E321),

· jusqu’à 0,01 mg de benzoate d’hexyle,

· jusqu’à 0,001 mg de citral et

· jusqu’à 0,001 mg d’eugénol.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Gel.

Gel homogène blanc ayant un parfum caractéristique et un pH compris entre 6,5 et 8,0.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Ce médicament est indiqué comme traitement local de courte durée chez l'adulte et l’adolescent de plus de 15 ans, en cas de traumatisme bénin, entorse (foulure), contusion.

4.2. Posologie et mode d'administration

Posologie

DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL est utilisé 2 fois par jour (le matin et le soir). La quantité nécessaire à appliquer dépend de la taille de la zone douloureuse : la dose administrée à chaque application ne doit pas dépasser 2,5 g de gel.

Sujets âgés (âgés de 65 ans et plus)

Ce médicament doit être utilisé avec précaution chez les personnes âgées qui sont d’avantage sujettes aux effets indésirables (voir rubrique 4.4 et 4.8).

Insuffisance rénale

Aucune réduction de la posologie n’est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Insuffisance hépatique

Aucune réduction de la posologie n’est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

La durée de traitement est limitée à 4 jours. Si la douleur persiste au-delà, un médecin doit être consulté. Sur avis médical, la durée maximale de traitement est de 7 jours.

Population pédiatrique

DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL 2 %, gel est contre-indiqué chez les enfants âgés de moins de 15 ans (voir rubrique 4.3).

Mode d’administration

Voie cutanée.

Appliquer le gel sur les parties du corps concernées et faire pénétrer le gel par un massage doux. Ensuite, les mains doivent être essuyées avec du papier absorbant puis lavées, sauf si les mains correspondent à la zone à traiter.

Si une trop grande quantité de gel est accidentellement appliquée, l’excédent doit être essuyé avec du papier absorbant.

Le papier absorbant doit être jeté à la poubelle afin d’éviter que le produit inutilisé ne finisse dans le milieu aquatique.

Avant d'appliquer un pansement (voir rubrique 4.4), laisser sécher le gel quelques minutes à l'air libre.

4.3. Contre-indications

· Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1,

· Chez les patients présentant un antécédent de réactions d’hypersensibilité, telles qu’un asthme, une urticaire, un angioœdèmeou une rhinite aiguë en réponse à l’acide acétylsalicylique ou à des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

· Sur les plaies ouvertes, sur une peau enflammée, infectée ou eczémateuse ou sur les muqueuses.

· Troisième trimestre de la grossesse.

· Chez les enfants et les adolescents de moins de 15 ans.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

La survenue de possibles effets indésirables (similaires à ceux observés avec le diclofénac par voie systémique) doit être prise en compte lors d’une utilisation de DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL à une dose ou à une durée supérieure à celle recommandée (voir rubrique 4.2).

Afin de minimiser la survenue d’effets indésirables, il est recommandé d’utiliser la dose minimale efficace pour contrôler les symptômes pendant la période la plus courte possible.

DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL doit être appliqué uniquement sur une peau intacte, non malade et non lésée. Ne pas appliquer sur les muqueuses ni sur les yeux, ne pas ingérer (voir rubriques 4.2 et 4.3).

Si une éruption cutanée apparait durant le traitement par DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL, celui-ci doit être interrompu.

Durant le traitement, des réactions de photosensibilité peuvent apparaitre avec l’apparence de réactions cutanées après l’exposition aux rayonnements solaires

Un bronchospasme peut survenir chez les patients présentant un asthme bronchique, une maladie allergique ou une allergie à l’acide acétylsalicylique ou à un autre AINS, ou ayant des antécédents de ces pathologies (voir rubrique 4.3). Afin de minimiser la survenue d’effets indésirables, il est recommandé d’utiliser la dose minimale efficace pour contrôler les symptômes pendant la période la plus courte possible.

DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL peut être utilisé avec un pansement non occlusif, mais ne doit pas être appliqué sous un pansement occlusif non respirant.

DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents d’ulcère gastro-duodénal, d’insuffisance rénale ou hépatique, de diathèse hémorragique ou d’inflammation intestinale. Des cas isolés ont été rapportés avec du diclofénac topique.

Compte tenu de l’insuffisance de données concernant la sécurité et l’efficacité chez l’enfant, le diclofénac, administré sous forme de gel, est réservé à l’adulte et l’adolescent de plus de 15 ans.

Le port de gants par le masseur kinésithérapeute, en cas d’utilisation intensive, est recommandé.

Sans amélioration après 4 jours de traitement ou si les symptômes s’aggravent, un médecin doit être consulté.

Liés aux excipients

Ce médicament contient :

· 50 mg de propylèneglycol (E1520) par gramme de gel, qui peut provoquer des irritations cutanées,

· 0,2 mg de butylhydroxytoluène (E321) par gramme de gel, qui peut provoquer des réactions cutanées locales (par exemple dermatite de contact) ou une irritation des yeux et des muqueuses,

· jusqu’à 0,01 mg de benzoate d’hexyle par gramme de gel qui peut provoquer des irritations locales,

· un parfum contenant du citral et de l’eugénol qui peuvent provoquer des réactions allergiques. En plus des réactions allergiques chez les patients sensibilisés, les patients non sensibilisés peuvent être sensibilisés.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

En raison du faible passage systémique lors d'un usage normal du diclofénac par voie topique, les interactions médicamenteuses signalées sont peu probables.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

L’inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet négatif sur la grossesse et/ou le développement embryo-fœtal. Les données issues des études épidémiologiques suggèrent un risque accru de fausse couche, de malformation cardiaque et de gastroschisis après l’utilisation d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. Le risque absolu de malformation cardiovasculaire a augmenté de moins de 1 % à environ 1,5 %. Le risque paraît augmenter en fonction de la dose et de la durée du traitement.. Chez les animaux, il a été démontré que l’administration d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines entraînait une augmentation des pertes pré- et post-implantation et de la létalité embryo-fœtale. De plus, une augmentation de l’incidence de diverses malformations, y compris cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines pendant la période d’organogenèse.

Au cours du premier et du deuxième trimestre de la grossesse, DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL ne doit pas être utilisé sauf en cas de nécessité absolue. Si le diclofénac est utilisé par une femme qui souhaite concevoir un enfant, ou pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse, la posologie devra être la plus faible possible et le traitement le plus court possible.

Le risque d’une insuffisance rénale fœtale s’accompagnant d’un oligohydramnios a été observé lorsque des AINS (incluant le diclofénac) ont été utilisés à partir de la 20^ème semaine de grossesse.

Pendant le troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer

· le fœtus à :

o une toxicité cardio-pulmonaire (fermeture prématurée du canal artériel et hypertension artérielle pulmonaire) ;

o une dysfonction rénale pouvant évoluer vers une insuffisance rénale s’accompagnant d’un oligohydramnios (voir ci-dessus).

· la mère et le nouveau-né, en fin de grossesse, à :

o un allongement du temps de saignement et un effet antiagrégant pouvant survenir même après administration de très faibles doses ;

o une inhibition des contractions utérines entraînant un travail retardé ou prolongé.

Par conséquent, DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse.

Allaitement

Le diclofénac passe en faibles quantités dans le lait maternel. Par conséquent, il n’est pas recommandé d’utiliser ce médicament chez les femmes qui allaitent. En aucun cas, DICLOFENAC SANDOZ CONSEIL ne doit pas être appliqué sur les seins des mères qui allaitent, ni ailleurs sur une surface de peau étendue ou pendant une période prolongée.

Fertilité

Comme tous les AINS, l'utilisation de ce médicament peut temporairement altérer la fertilité féminine en agissant sur l’ovulation ; il est donc déconseillé chez les femmes souhaitant concevoir un enfant. Chez les femmes rencontrant des difficultés pour concevoir ou réalisant des tests de fertilité, l'arrêt du traitement doit être envisagé.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

L’application topique de diclofénac n’a aucun effet ou un effet négligeable sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

4.8. Effets indésirables

Les effets indésirables sont mentionnés ci-dessous, par classe de systèmes d’organes et par fréquence. Les fréquences sont définies selon la convention suivante : très fréquent (≥ 1/10) ; fréquent (≥ 1/100, < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100) ; rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000) ; très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles). Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables des médicaments sont présentés par ordre de gravité décroissante.

Infections et infestations
Très rare	Rash pustuleux
Affections du système immunitaire
Très rare	Hypersensibilité (incluant urticaire), angioœdème
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rare	Asthme
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent	Dermatite (incluant dermatite de contact), rash, érythème, eczéma, prurit
Rare	Dermatite bulleuse
Très rare	Réaction de photosensibilité

Lorsque le gel est appliqué sur une surface de peau étendue et pendant une durée prolongée, la possibilité de survenue d’effets indésirables systémiques (par exemple, effets indésirables rénaux, hépatiques ou gastro-intestinaux, réactions d’hypersensibilité systémique) ne peut être exclue.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : https://signalement.social-sante.gouv.fr/.

4.9. Surdosage

Compte tenu de la faible absorption systémique du diclofénac en utilisation topique limitée, un surdosage est peu probable. Si la dose recommandée est fortement dépassée, retirer le gel de la peau et laver abondamment à l’eau.

Des effets indésirables similaires à ceux observés après un surdosage de diclofénac administré par voie systémique peuvent survenir en cas d’ingestion accidentelle de diclofénac gel (1 tube de 50 g contient l’équivalent de 1000 mg de diclofénac sodique).

En cas d’ingestion accidentelle entraînant des effets indésirables systémiques importants, les mesures thérapeutiques générales normalement adoptées pour traiter une intoxication avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens doivent être utilisées. Un lavage gastrique et l’utilisation de charbon actif doivent être envisagés, surtout lorsque l’ingestion est récente.

Il n’existe pas d’antidote spécifique.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique : Produits topiques pour les douleurs articulaires et musculaires ; Anti-inflammatoires non stéroïdiens à usage topique, Code ATC : M02AA15.

Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien, dérivé de l'acide phénylacétique du groupe des acides arylcarboxyliques doté de propriétés analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Comme pour tous les AINS, le mécanisme d’action exact du diclofénac n’est pas complètement élucidé mais repose essentiellement sur l'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines, substances jouant un rôle majeur dans la genèse de l’inflammation, de la douleur et de la fièvre, par l'inhibition des deux cyclooxygénases (COX-1 et COX-2).

Sous forme de gel, il possède une activité locale anti-inflammatoire et antalgique.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Le passage transdermique du principe actif est proportionnel à la surface traitée et dépend à la fois de la quantité totale de gel appliquée et du degré d’hydratation cutanée. Après administration réitérée, le passage systémique du gel de diclofénac diéthylamine dosé à 23,2 mg/g (2 applications par jour) est équivalent à celui du gel dosé à 10 mg/g (4 applications par jour), pour une application cutanée sur une surface d’environ 400 cm². La biodisponibilité relative du gel de diclofénac diéthylamine dosé à 23,2 mg/g (ratio ASC) par rapport à celle de la forme orale est de 4,5 % au jour 7 (pour une dose de diclofénac sodique équivalente). L'absorption n'a pas été modifiée par un bandage perméable à l'humidité et à la vapeur sur la zone traitée.

Le gel de 23,2 mg de diclofénac diéthylamine contient un excipient favorisant l’absorption (alcool oléique). Dans une étude in vitro évaluant l’absorption à travers la peau, un gel de diclofénac diéthylamine dosé à 23,2 mg/g a été comparé à un gel de diclofénac 10 mg/g ; les deux préparations ont été appliquées à une dose unique de 20 mg/cm². Après 24 heures, les résultats ont montré une absorption transdermique cumulative de diclofénac environ trois fois plus élevée pour le gel de 23,2 mg de diclofénac diéthylamine (6,11 ± 1,27 μg/cm²) par rapport au gel de diclofénac 10 mg/g (2,07 ± 0,38 μg/cm²). Dans une autre étude, les mêmes résultats ont été obtenus.

Distribution

Les concentrations de diclofénac ont été mesurées dans le plasma, le tissu synovial et le liquide synovial après administration locale du gel sur les articulations de la main et du genou. Les concentrations plasmatiques maximales sont environ 100 fois inférieures à celles mesurées après l’administration orale de la même quantité de diclofénac.

99,7 % du diclofénac sont liés à des protéines sériques, essentiellement l’albumine (99,4 %).

Le diclofénac s’accumule dans la peau, qui agit comme un réservoir à partir duquel le médicament est libéré de manière durable dans les tissus sous-jacents. En raison de ses propriétés (telles qu’une faible valeur de pKa, un petit volume de distribution, une forte liaison aux protéines), le diclofénac est distribué et persiste préférentiellement dans les tissus enflammés profonds, comme l’articulation, où on le trouve à des concentrations pouvant atteindre 20 fois celle mesurée dans le plasma.

Biotransformation

La biotransformation du diclofénac fait intervenir en partie une glucurono-conjugaison de la molécule intacte, mais essentiellement une hydroxylation unique et multiple. Ce processus aboutit à la formation de plusieurs métabolites phénoliques du diclofénac, dont la plupart sont ensuite transformés en conjugués glucuronides. Deux de ces métabolites phénoliques sont biologiquement actifs, mais dans une moindre mesure comparé au diclofénac.

Elimination

La clairance systémique totale du diclofénac depuis le plasma est de 263 ± 56 ml/min. Les demi-vies plasmatiques terminales sont de 1 à 2 heures. Quatre des métabolites, y compris les deux métabolites actifs, présentent également des demi-vies plasmatiques courtes comprises entre 1 et 3 heures. Un métabolite, le 3'-hydroxy-4'-méthoxy-diclofénac, possède une demi-vie supérieure mais il est pratiquement inactif. Le diclofénac et ses métabolites sont excrétés essentiellement dans l’urine.

Insuffisance rénale et hépatique

Aucune accumulation de diclofénac et de ses métabolites n’est attendue chez les patients présentant une altération rénale.

Chez les patients souffrant d’une hépatite chronique ou d’une cirrhose non décompensée, la cinétique et le métabolisme du diclofénac sont les mêmes que chez les patients sans atteinte hépatique.

5.3. Données de sécurité préclinique

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, génotoxicité et cancérogénèse n’ont pas révélé de risque particulier pour l’être humain, en dehors de ceux déjà décrits dans d’autres rubriques du RCP. Dans les études chez l’animal, la toxicité chronique du diclofénac après administration systémique s’est principalement manifestée par des lésions et ulcères gastro-intestinaux. Dans une étude de toxicité de 2 ans, une augmentation dose-dépendante de l’incidence de thrombose cardiaque a été observée chez les rats traités par le diclofénac.

Dans les études de toxicité sur la reproduction menées chez l’animal, le diclofénac administré par voie systémique a entraîné une inhibition de l’ovulation chez la lapine et une altération de l’implantation et du développement embryonnaire précoce chez la rate. La gestation et la durée de la mise-bas ont été allongées par le diclofénac. Le potentiel embryotoxique du diclofénac a été étudié dans trois espèces animales (rat, souris, lapin). Des morts fœtales et des retards de croissance ont été observés aux doses toxiques pour la mère. Sur la base des données non cliniques disponibles, le diclofénac est considéré comme non tératogène. Les doses inférieures aux doses toxiques pour la mère n’ont pas eu d’influence sur le développement postnatal de la descendance.

Le diclofénac est associé à un risque pour l’environnement aquatique (voir rubrique 6.6).

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Propylèneglycol (E1520), alcool oléique, alcool isopropylique, butylhydroxytoluène (E321), diéthylamine, paraffine liquide légère, éther cétostéarylique de macrogol, carbomère 980F, caprylocaprate de cocoyle, parfum 45399 (contenant du benzoate d’hexyle, du citral et de l’eugénol), eau purifiée.

6.2. Incompatibilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

2 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.

Ne pas mettre au réfrigérateur, ne pas congeler.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur